Zukünftige selektive CDKs-Inhibitoren als Krebsmedikamente

CDKs gehören zur Familie der Serin/Threonin-Kinasen und sind Schlüsselenzyme bei der Zellzyklusprogression und Transkription sowie bei anderen wichtigen biologischen Prozessen wie der neuronalen Differenzierung und dem Stoffwechsel. Eine konstitutive oder deregulierte Hyperaktivität dieser Kinasen aufgrund von Amplifikation, Überexpression oder Mutation von Cyclinen oder CDK trägt zur Proliferation von Krebszellen bei, und eine unregelmäßige Aktivität dieser Kinasen wurde bei einer Vielzahl von menschlichen Krebsarten festgestellt. Daher gelten CDKs als attraktive pharmakologische Ziele für die Entwicklung von Krebstherapeutika. Dieses Buch gibt zunächst einen Überblick über die verschiedenen Funktionen der CDKs und ihre biologische Struktur, den Zellzyklus und ihre Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus. Dann werden CDKs-Inhibitoren als Krebsmedikamente und die verschiedenen Strategien zu ihrer Entwicklung, CDK2-Inhibitoren, die sich in der klinischen Erprobung befinden, und CDK4/6-Inhibitoren, die kurz vor der Zulassung stehen, erörtert. Die Zukunftsperspektive von CDKs-Inhibitoren als Krebsmedikamente wird in der Entwicklung neuer CDK1-, CDK5-, CDK7-, CDK8-, CDK9- und CDK12-Inhibitoren definiert.